新型高效低毒杀螨剂螺螨酯的研发

该项目是与浙江禾本科技有限公司合作开发。本单位主要提供技术路线选择、产品研发与中试工作；合作企业负责产业化工作。

螺螨酯是上世纪九十年代拜耳作物科学公司开发的高效低毒杀螨剂，它是一种非内吸性杀螨剂，具有杀螨谱广，卵幼兼杀，持效期长，毒性低，耐雨水冲刷，无互抗性等优点。另外，螺螨酯的杀螨机制完全不同于现有的各种杀螨剂，故与其它现有杀螨剂不存在交互抗性问题，可用于柑桔、葡萄等果树和茄子、辣椒、番茄等茄科作物的多种抗性螨害治理。螺螨酯的这些优点符合世界农药发展的大趋势，是植保界、农药界较为推崇的产品。在未来几年，螺螨酯是极有希望发展成为柑桔杀螨剂中的主导产品之一，具有巨大的市场前景。由于各种原因，未见拜耳公司在中国申请螺螨酯产品专利。该产品主要依靠进口，在国内还未见大规模生产的报道。课题组经过资料查询、分析，选择环己酮氰化、水解、甲醇酯化，得到中间体进一步与2，4-二氯苯乙酸发生酯化反应、分子内环合，最后再用2，2-二甲基丁酰氯酯化反应得到螺螨酯原药。平均每步反应的收率超过80%，六步反应总收率40%以上。由于设计的合成路线各个步骤均为经典反应范畴，无牵涉高温、高压等特殊环境，无涉及特殊试剂，产生三废容易处理，符合产业化要求。我们将小试样品进行大田试验，结果表明课题组合成的样品杀螨效果与拜耳的产品一致，某些指标甚至超过了他们样品的杀螨效果。在这基础上我们进一步对反应工艺进行优化，并将所用参数用于中试实验，获得50公斤样品，为企业产业化打下良好基础。